药物别名:吡喃阿霉素、Pirarubicin、THP、THP-ADM
一级分类:
抗肿瘤药物
二级分类:
抗肿瘤抗生素
药物别名:
吡喃阿霉素、Pirarubicin、THP、THP-ADM
药理作用:
吡喃阿霉素为蒽环类细胞周期非特异性抗肿瘤药。本药可直接嵌入D
NA双链间,抑制D
NA聚合酶,阻止核酸合成,在G
2期使细胞不能进行分裂,从而导致肿瘤细胞死亡。本药对
阿霉素耐药者也有效。
药动学:
本药静脉给药分布较快,动物实验中以脾、肺、肾浓度较高,心脏较低。半衰期三相分别为0.89min、0.46h,14.2h。主要在肝脏代谢并通过胆汁从粪便排泄,给药48h后胆道排出20%,肾脏排出9%。
适应证:
适于治疗乳腺癌,对头颈部癌、膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌等恶性肿瘤也有一定的疗效。
禁忌证:
(尚不明确)
注意事项:
1.以下情况时慎用:有心脏病者。2.药物对老人的影响:老年患者应减少剂量并慎用。3.药物对妊娠的影响:(尚不明确)4.药物对哺乳的影响:(尚不明确)5.用药前后及用药时应当检查或监测:血象、心电图、肝肾功能。6.曾使用过蒽环类药物如
阿霉素、
柔红霉素、
表柔比星等,应酌情减少本药的单剂量及总累积量。
不良反应:
1.心血管系统:本药较
阿霉素心脏毒性低,可出现心电图异常、心动过速、心律失常和心力衰竭,常与使用剂量有关。2.造血系统:骨髓抑制是本药主要毒性反应。主要为白细胞下降,最低值出现在用药12天后,3周常可恢复。血小板下降较轻。3.消化系统:胃肠道反应可有畏食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻,亦可有肝功能损害。4.泌尿系统:可有肾功能损害,膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。5.其他:乏力、发热,静脉用药可引起静脉炎,偶见皮疹和出血。
用法用量:
1.每次25~40mg/m2,静脉注入,每3~4周重复给药。2.每次7~20mg/m2,静脉注入,每天1次,连用5天,每3~4周重复给药。3.也有使用下面几种用法:(1)每次15~20mg/m2,静脉注入,每周1次,连用2周,每4周重复。(2)每次20mg/m2,静脉注入,每天1次,连用2天,每3~4周重复。(3)每次7~14mg/m2,静脉注入,每天1次,连用3天,每3~4周重复。4.治疗儿童白血病:每天15~20mg/m2,连用3~5天。
药物相应作用:
与活疫苗(如
轮状病毒疫苗)合用,化疗所致免疫抑制的患者接种活疫苗可能导致严重甚至致命的感染,故接受化疗期间禁止接种活疫苗。
专家点评:
湖南省肿瘤医院用本品联合化疗治疗112例恶性肿瘤的临床观察表明;以本品为主的联合化疗方案对恶性淋巴瘤(100%),小细胞肺癌(66.6%)及胃癌(83.3%)均有很好的疗效。另外其对乳腺癌肝转移,晚期胃癌及头颈部癌均有较好疗效,与文献报道用含
ADM或EPI方案效果相当或略高。